戈来雷塞(Glecirasib, JAB-21822)是加科思自主研发的KRAS G12C变构抑制剂,临床效果积极,是潜在的同类最佳分子。戈来雷塞可作为单药用于治疗带有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌等实体瘤,与SHP2i、EGFRi等联合用药,有望实现更优疗效,以及克服继发性耐药。
数据更新截止于2024年8月30日
疗法 | 适应症 | I期 | IIa期 | IIb期注册性临床 | III期注册性临床 | 近期进展 | 合作伙伴 | 加科思权益范围 |
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单药疗法 |
二线非小细胞肺癌 |
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NDA获受理并纳入优先评审 2024年5月 |
中国以外 |
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单药疗法 |
二线及以上胰腺癌及多瘤种 |
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CDE突破性治疗药物认定 2023年8月 注册性临床研究首例患者入组 2023年10月 |
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SHP2抑制剂联合疗法JAB-3312 | 一线非小细胞肺癌 |
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注册性III期临床研究首例患者入组 2024年8月 |
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EGFR单抗联合疗法 | 三线及以上结直肠癌 |
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注册性III期临床研究获批 2024年5月 |
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单药疗法 |
非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌及其他实体瘤 |
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JAB-3312是RAS信号通路关键节点SHP2的选择性变构抑制剂,是全球第二个进入临床的同类产品。这两个项目均已获得美国FDA用于食道癌(包括食管鳞癌)治疗的孤儿药认定。目前全球市场内还没有成功开发并商业化的同类产品。
数据更新截止于2024年8月30日
疗法 | 适应症 | I期 | IIa期 | III期注册性临床 | 近期进展 | 合作伙伴 | 加科思权益范围 |
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KRAS G12C抑制剂联合疗法 戈来雷塞 |
一线KRAS G12C突变非小细胞肺癌 |
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注册性III期临床研究首例患者入组 2024年8月 |
中国以外 |
泛KRAS抑制剂JAB-23E73作为广谱KRAS抑制剂,可同时抑制KRAS的活性及非活性状态,并对HRAS、NRAS具有选择性。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | II期 | 近期进展 |
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单药疗法 |
胰腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌 |
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中国首例患者入组 |
JAB-2485是加科思自主研发的高选择性极光激酶A(Aurora Kinase A,AURKA)抑制剂,它对极光激酶B的选择性为2000多倍。临床前数据表明,JAB-2485具有更好的有效性和安全性,有望使RB缺失小细胞肺癌患者、AURKA高表达的肿瘤患者获益。目前这一靶点在全球市场内尚无成功开发或上市的新药。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | IIa期 | 近期进展 |
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单药疗法 | 实体瘤 |
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开展二期概念验证研究 |
JAB-BX300 是加科思自主研发的LIF(白血病抑制因子)单抗。LIF是胰腺癌的重要生物标志物,相关研究表明,LIF在KRAS驱动的癌症模型中发挥关键作用,能通过抗体来阻断LIF并改善治疗效果。LIF是治疗KRAS驱动肿瘤(如胰腺癌、结直肠癌)的具有吸引力的靶点,有望与KRAS抑制剂或SHP2抑制剂联合使用。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | IIa期 | 近期进展 |
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单药疗法 | 晚期实体瘤 |
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中国获批IND 2023年4月 |
JAB-22000是一种小分子KRAS G12D抑制剂。目前全球范围内仅有一个正在进行的I期临床阶段小分子KRAS G12D项目,因此JAB-22000有望成为首批进入市场的产品之一。
疗法 | 适应症 | 先导化合物优化 | IND待启动 | 近期进展 | 里程碑(预期) |
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单药疗法 |
胰腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌 |
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计划于2024年提名临床候选药物,IND计划依据KRASmulti 抑制剂JAB-23E73的研发进展及临床效果及安全性数据调整 |
JAB-8263是加科思自主研发的创新药,是一款高活性的BET抑制剂。临床前研究显示,JAB-8263可在极低剂量下有效抑制多种肿瘤生长,包括血液肿瘤和实体瘤。加科思目前正在中国和美国开展多中心、开放性I/IIa期临床研究。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | IIa期 | 近期进展 |
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单药疗法 | 实体瘤 |
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在特定生物标志物的患者中启动二期概念验证试验2024下半年 |
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单药疗法 | 实体瘤 |
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单药疗法及JAK抑制剂联合疗法 | 血液瘤 |
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JAB-24114是加科思自主研发的GUE抑制剂(谷氨酰胺底物相关代谢酶,glutamine-utilizing enzyme)。肿瘤生长高度依赖谷氨酰胺,谷氨酰胺可被多种代谢酶(即GUE)转化为不同代谢物,满足肿瘤生长需求。JAB-24114可广泛抑制GUE,同时阻断多条谷氨酰胺代谢途径,具有巨大的治疗潜力。与同类产品相比,JAB-24114有更宽的治疗窗口。相关研究表明,JAB-24114在阻断肿瘤对谷氨酰胺利用的同时可增强T细胞功能,因此有潜力与PD-(L)1单抗联合用药,从而协同杀伤肿瘤。JAB-24114 也可与SHP2抑制剂或KRAS抑制剂联合使用。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | IIa期 | 近期进展 |
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单药疗法 | 晚期实体瘤 |
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中国获批IND 2023年3月 |
JAB-2485是加科思自主研发的高选择性极光激酶A(Aurora Kinase A,AURKA)抑制剂,它对极光激酶B的选择性为2000多倍。临床前数据表明,JAB-2485具有更好的有效性和安全性,有望使RB缺失小细胞肺癌患者、AURKA高表达的肿瘤患者获益。目前这一靶点在全球市场内尚无成功开发或上市的新药。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | II期 | 近期进展 |
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单药疗法 | 实体瘤 |
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美国首例患者入组 中国首家中心启动 |
JAB-30355是一种用于治疗携带P53 Y220C突变的局部晚期或转移性实体瘤患者的口服生物活性小分子激活剂。相关研究表明,JAB-30355对P53 Y220C突变蛋白显示出非常高的亲和力,在多种肿瘤模型中实现了肿瘤消退,包括胃癌、卵巢癌、乳腺癌和肺癌等。JAB-30355也有潜力与化疗或致癌蛋白抑制剂联合用药,为患者带来更多治疗方案。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | IIa期 | 近期进展 |
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单药疗法 |
实体瘤 |
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美国获批IND 中国首例患者入组 |
JAB-24114是加科思自主研发的GUE抑制剂(谷氨酰胺底物相关代谢酶,glutamine-utilizing enzyme)。肿瘤生长高度依赖谷氨酰胺,谷氨酰胺可被多种代谢酶(即GUE)转化为不同代谢物,满足肿瘤生长需求。JAB-24114可广泛抑制GUE,同时阻断多条谷氨酰胺代谢途径,具有巨大的治疗潜力。与同类产品相比,JAB-24114有更宽的治疗窗口。相关研究表明,JAB-24114在阻断肿瘤对谷氨酰胺利用的同时可增强T细胞功能,因此有潜力与PD-(L)1单抗联合用药,从而协同杀伤肿瘤。JAB-24114 也可与SHP2抑制剂或KRAS抑制剂联合使用。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | IIa期 | 近期进展 |
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单药疗法 | 晚期实体瘤 |
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中国获批IND 2023年3月 |
JAB-BX500是全球首个以加科思的STING激动剂为载荷靶向CD73的免疫刺激类ADC,有望将冷肿瘤转化为热肿瘤。
疗法 | 适应症 | 先导化合物优化 | IND待启动 | 近期进展 | 里程碑(预期) |
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单药疗法 |
实体瘤 |
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2023年一季度已提名候选化合物 |
2025 IND |
我们的HER2-STING iADC在临床前研究中具有优异性,在药物与抗体比值较高的情况下具有良好的物化特性,在游离STING载荷上的活性提高了数百至数千倍,在SK-OV-3 CDX模型中只需单次给药即能实现完整且持久的肿瘤抑制。
疗法 | 适应症 | 先导化合物优化 | IND待启动 | 近期进展 |
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单药疗法 |
实体瘤 |
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计划于2024年下半年确认临床候选分子 |
JAB-26766是加科思自主研发的PARP7抑制剂。PARP7抑制剂靶向肿瘤免疫(I/O)信号通路,可用于治疗鳞状非小细胞肺癌、头颈鳞癌等多种实体瘤。相关研究表明,PARP7抑制剂具有直接抑制肿瘤生长和增强抗肿瘤免疫的双重作用机制。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | IIa期 | 近期进展 |
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单药疗法 | 晚期实体瘤 |
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中国获批IND 2023年6月 |
JAB-BX102是加科思自主研发的CD73人源化单克隆抗体。CD73是腺苷通路的关键节点,其抑制剂对腺苷通路敏感的肿瘤具有广泛的治疗前景,与免疫检查点类药物如PD-1抗体或PD-L1抗体联用可以增强肿瘤治疗协同疗效。目前全球市场内还没有成功开发并商业化的同类产品。
疗法 | 适应症 | IND | I期 | IIa期 | 近期进展 |
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单药及与PD-1抗体联用 | 实体瘤 |
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在中国完成一期剂量扩展试验 |
最后更新日期:2024年8月30日