BET（bromodomain and extraterminal domain)家族包含4个功能相似蛋白：BRD2、BRD3、BRD4和BRDT。BET通过控制癌基因如c-Myc的表达在肿瘤发生中发挥关键作用。 BET蛋白可特异性识别赖氨酸乙酰化的组蛋白，从而调控基因转录，亦可通过对转录因子等非组蛋白的乙酰化修饰而广泛参与细胞周期、细胞分化、信号转导等过程。肿瘤细胞中BET的活性增加可导致促肿瘤蛋白MYC的高表达，进而促进肿瘤的生长。MYC作为转录因子，是一个经典的致癌基因，因其蛋白结构散乱而长期难以被直接靶向。